琥乙红霉素为红霉素的乙酰琥珀酸酯。琥乙红霉素吸收后在体内水解释放出红霉素而发挥药效。其作用机制主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。琥乙红霉素无味,在胃液中稳定,可制成多种口服制剂。临床适应证与红霉素相同,但体内血药浓度高,抗菌活性强,是耐金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌所致感染的首选药物。琥乙红霉素抗菌谱广,对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性;对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。